Publiziert am 03.01.2018
| DPP-4-Inhibitoren (Gliptine) | |||||
| Bezeichnung | Wirkstoff | Markenname | Galenik | Dosierung | Halbwertszeit |
| Linagliptin | Trajenta® | Filmtabl. 5 mg | 5 mg 1x/Tag | 100 h | |
| Saxagliptin | Onglyza® | Filmtabl. 2,5/5 mg | 5 mg 1×/Tag | 3 h | |
| Sitagliptin | Januvia® | Filmtabl. 25/50/100 mg | 100 mg 1×/Tag | 12,4 h | |
| Vildagliptin | Galvus® | Filmtabl. 50 mg | 50 mg 1–2/Tag | 2,5 h | |
| Eig | Hemmstoffe der Dipeptidylpeptidase 4 (DPP-4), das heisst des für den Abbau der Inkretinhormone GLP-1 (Glucagon-like Peptide-1) und GIP (glukoseabhängiges insulinotropes Peptid) verantwortlichen Enzyms. Die endogene Konzentration dieser Hormone ist folglich erhöht, wodurch die Glukosesensibilität der Betazellen steigt (und somit auch die Insulinfreisetzung), während die Glukagonsekretion sinkt. Diese Medikamentenklasse ist nicht mit einer Reduktion des kardio-vaskulären Risikos assoziiert. | ||||
| Pharm | Orale Bioverfügbarkeit: Linagliptin: 30%; Saxagliptin: >75%; Sitagliptin: 87%; Vildagliptin: 85%. Bioverfügbarkeit wird durch gleichzeitige Nahrungsaufnahme wenig beeinflusst. Einnahme zusammen mit einer Mahlzeit oder unabhängig von den Mahlzeiten. Elimination hauptsächlich über die Niere, teilweise über die Leber. Tabletten können gegebenenfalls zermörsert werden. | ||||
| Indik | Behandlung von Typ-2-Diabetes. Als Monotherapie, wenn vorgängige orale Therapien nicht vertragen wurden. In Kombination mit Metformin, einem Sulfonylharnstoff oder einem Glitazon (für die Kombination Glitazon und Sitagliptin werden die Kosten laut KVG nicht übernommen), falls eine Mono- oder Bitherapie mit diesen Wirkstoffen nicht ausreichend wirkt (siehe die Voraussetzungen für die Kostenübernahme laut KVG in der Spezialitätenliste, da diese Voraussetzungen je nach Wirkstoff unterschiedlich sind). | ||||
| Dos | Linagliptin 5 mg 1×/Tag oral | ||||
| Saxagliptin 2,5 bis 5 mg 1×/Tag oral | |||||
| Sitagliptin 100 mg 1×/Tag oral. In Kombination mit einem Sulfonylharnstoff: Dosis des Sulfonylharnstoffs reduzieren | |||||
| Vildagliptin 50 mg 1–2/Tag oral | |||||
| Anpas | KrCl (ml/min): | <30 | 30–50 | >50 | |
| Niereninsuffizienz: | |||||
| Linagliptin | Keine Dosisanpassung | ||||
| Saxagliptin | KI | 2,5 mg/Tag | 5 mg | ||
| Sitagliptin | 25 mg/Tag | 50 mg/Tag | 100 mg/Tag | ||
| Vildagliptin | KI | KI | 50 mg/Tag | ||
| Leberinsuffizienz: | Keine Anpassung bei Saxagliptin. Kontraindikation für Vildagliptin. Falls schwerwiegend: Kontraindikation für Sitagliptin und Linagliptin. | ||||
| Schwangerschaft | 1. Trimester | 2. Trimester | 3. Trimester | Stillzeit | |
| Linagliptin | Na | N | N | N | |
| Saxagliptin | Na | N | N | N | |
| Sitagliptin | Na | N | N | N | |
| Vildagliptin | Na | N | N | N | |
| KI | Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, Typ-1-Diabetes, diabetische Dekompensation, Niereninsuffizienz (je nach Wirkstoff und Grad der Insuffizienz), Herzinsuffizienz (erhöhtes Risiko für Hospitalisierung) | ||||
| NW | Kein Hypoglykämierisiko (ausser in Kombination mit Sulfonylharnstoffen), Kopfschmerzen, Harnwegsinfektionen, Herzinsuffizienz, Gelenkschmerzen (meist im ersten Behandlungsmonat). Immer noch unklar ist die Assoziation mit Pankreatitiden. | ||||
| Inter | Sulfonylharnstoffe (Hypoglykämie-Risiko) | ||||
| Eig = Eigenschaften und Nutzen der Wirkstoffe; Pharm = Pharmakologie; Indik = Hauptindikationen (darunter «Off-Label-Indikationen»); Dos = Standarddosierung; Anpas = Dosisanpassungen; KrCl = Kreatinin-Clearance; KI = Wichtige Kontraindikationen; NW = Nicht vollständige Liste der Nebenwirkungen mit klinischen Auswirkungen aufgrund ihrer Häufigkeit oder ihres Schweregrades; Inter = Verbreitete Interaktionens; N = Medikament grundsätzlich kontraindiziert während der Schwangerschaft oder Stillzeit; Na = Medikament grundsätzlich kontraindiziert während der Schwangerschaft oder Stillzeit, wobei eine zufällige Verabreichung das Risko von Malformationen wahrscheinlich nicht signifikant erhöht. | |||||
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