Primary and
hospital care
Ezetimib
Das Skalpell des Internisten

Ezetimib

Lernen
Jacques Donzé
Weitere Autoren
Nicolas Schaad, Prof. Dr. med. Nicolas Rodondi
Ausgabe
2018/17
DOI:
https://doi.org/10.4414/phc-d.2018.01801
Prim Hosp Care Allg Inn Med. 2018;18(17):307-308
Affiliations
a Mitglied der Redaktion; Universitätsklinik für Allgemeine Innere Medizin, Inselspital Bern, Harvard Medical School, Boston, MA; b Pharmacie interhospitalière de la Côte, Morges, Faculté de médecine, Université de Genève; c Medizinische Poliklinik, Universitätsklinik für Allgemeine Innere Medizin, Inselspital Bern; Berner Institut für Hausarztmedizin (BIHAM), Bern

Publiziert am 12.09.2018

Das Medikament ist für den Internisten das, was dem Chirurgen das Skalpell ist: Ein unabdingbares Instrument zur Behandlung, das ­jedoch einen präzisen Einsatz erfordert.

Ezetimib
BezeichnungEzetrol® 10 mg Tabletten.
EigEzetimib hemmt einen Cholesterintransporter und verringert die Aufnahme von Cholesterin sowie jene der damit verwandten Phytosterine. Infolgedessen sinkt die Cholesterinmenge, die der Leber zur Verfügung steht, und es kommt zur vermehrten Expression von LDL-Rezeptoren. Nützlich zur zusätzlichen Cholesterinsenkung in Kombination mit einem Statin.
PharmQ0 = ?, t½ = 22 h. Metabolisierung in der Leber, Ausscheidung über die Galle.
IndikHypercholesterinämie (vor allem Typ IIa), in Kombination mit einem Statin, wenn dieses nicht ausreichend wirkt. Die Indikationen von Ezetimib wurden noch nicht genau festgelegt (Beschränkung auf Patienten nach einem Herzinfarkt?).
Dos10 mg 1×/Tag (kann zu jeder Tageszeit unabhängig von der Nahrungsaufnahme eingenommen werden).
AnpasKrCl (ml/min):<3030–50>50 
 Dosis bei Niereninsuffizienz:50%100%100% 
 Leberinsuffizienz: Bei leichter Leberinsuffizienz (Child-Pugh-Score 5–6) Dosis um 50 % reduzieren.
Bei mässiger oder schwerer Leberinsuffizienz kontraindiziert.
 SchwangerschaftErstes TrimenonZweites TrimenonDrittes TrimenonStillzeit
  NaNNN
KISchwere Leberinsuffizienz, Erhöhung der Transaminasen-Werte.
NWBauchschmerzen, Diarrhö, Kopfschmerzen, Erhöhung der Transaminasen-Werte, Flatulenz, Obstipation, Allergien, Myalgie, Müdigkeit. Selten Thrombozytopenie, Rhabdomyolyse, Cholelithiasis, Pankreatitis.
InterFibrate, Colestyramin.
Abkürzungen: Eig = Eigenschaften und Nutzen der Wirkstoffe; Pharm = Pharmakologie; Indik = Hauptindikationen (darunter «Off-Label-Indikationen»); Dos = Standarddosierung; Anpas = Dosisanpassungen; KrCl = Kreatinin-Clearance; KI = Wichtige Kontraindikationen; NW = Nicht vollständige Liste der Nebenwirkungen mit klinischen Auswirkungen aufgrund ihrer Häufigkeit oder ihres Schweregrades; Inter = Verbreitete Interaktionens; N = Medikament grundsätzlich kontraindiziert während der Schwangerschaft oder Stillzeit; Na = Medikament grundsätzlich kontraindiziert während der Schwangerschaft oder Stillzeit, wobei eine zufällige Verabreichung das Risiko von Malformationen wahrscheinlich nicht signifikant erhöht.

Gastkommentar

Prof. Nicolas Rodondi, Medizinische Poliklinik, Universitätsklinik für Allgemeine Innere Medizin, Inselspital Bern; Berner Institut für Hausarztmedizin (BIHAM), Bern.
Ezetimib wird hauptsächlich in Kombination mit einem Statin verwendet, um eine zusätzliche Senkung des LDL-Cholesterinspiegels zu erreichen. Im Hinblick auf den Benefit für die kardiovaskuläre Prognose der Patienten konnte ein Zusatznutzen bisher lediglich im Rahmen der Sekundärprävention nach einem akuten Koronarsyndrom nachgewiesen werden. Derzeit ist es also nicht sinnvoll, Ezetimib allein oder in Kombination zur Primärprävention zu verabreichen. Eine Ausnahme ist möglicherweise die schwere familiäre Hypercholesterinämie, bei der es oftmals schwierig ist, mit einem Statin allein einen guten LDL-Wert zu erreichen; der eindeutige Nutzen von Ezetimib in dieser Indikation wurde allerdings noch nicht gezeigt.
Ein Vorteil ist, dass dieser Arzneistoff in den meisten Fällen gut vertragen wird, abgesehen von einigen Fällen von Magen-Darm-Symptomen zu Behandlungsbeginn.
Die Strategien zur kardiovaskulären Prävention bleiben unverändert. Zur Sekundärprävention muss zuerst mit einem Statin behandelt werden. Für kein Statin wurde im Vergleich zu einem anderen ein grösserer Nutzen hinsichtlich der kardiovaskulären Prognose nachgewiesen, allerdings gilt, die Interaktionen und den Ausgangswert des LDL-Cholesterins (der bisweilen die Anwendung des Statins mit der stärksten Wirkung auf den LDL-Cholesterin-Wert erfordert) zu berücksichtigen. Bei Nichterreichen der Ziele kann eine Ezetimib-Behandlung hinzugefügt werden.
Zur Primärprävention bei hohem und in manchen Fällen mittelgradigem kardiovaskulärem Risiko bleiben die Statine Mittel erster Wahl. Bei Patienten mit geringem Risiko wurde weder für die Statine noch für Ezetimib ein Nutzen nachgewiesen.
Auszug aus dem «Brevimed», ­erschienen 2017 bei Editions Médecine et Hygiène, www.medhyg.ch. 
Nur auf Französisch erhältlich.
Nachdruck mit freundlicher Genehmigung von Médecine et Hygiène.
Prof. Dr. med. Jacques Donzé
Universitätsklinik für ­Allgemeine Innere Medizin
Inselspital
CH-3010 Bern
jacques.donze[at]insel.ch

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