Publié le 03.01.2018
| Inhibiteurs de la DPP-4 (gliptines) | |||||
| Noms | Substance | Marque | Galénique | Dosage | T ½ |
| Linagliptine | Trajenta® | Cp 5 mg | 5 mg 1x/j | 100 h | |
| Saxagliptine | Onglyza® | Cp 2,5/5 mg | 5 mg 1×/j | 3h | |
| Sitagliptine | Januvia® | Cp 25/50/100 mg | 100 mg 1×/j | 12,4h | |
| Vildagliptine | Galvus® | Cp 50 mg | 50 mg 1–2/j | 2,5 h | |
| Prop | Inhibiteurs de la dipeptidyl-peptidase-4 (DPP-4), enzyme responsable de la dégradation des hormones incrétines GLP-1 (glucagon-like peptide-1) et GIP (glucose dependant insulinotrope polypeptide). Les taux endogènes de ces hormones sont par conséquent augmentés, renforçant la sensibilité des cellules bêta au glucose (donc améliorant la sécrétion d’insuline) et réduisant la sécrétion de glucagon. Cette classe de médicaments n’est pas associée à une réduction du risque cardio-vasculaire. | ||||
| Pharm | Biodisponibilité orale: linagliptine: 30%; saxagliptine: >75%; sitagliptine: 87%; vildagliptine: 85%. Biodisponibilité peu influencée par la prise simultanée de nourriture. Prise orale avec ou en dehors des repas. Elimination principalement par voie rénale, et en partie par voie hépatique. Cp écrasable si nécessaire. | ||||
| Indic | Traitement du diabète de type 2. En monothérapie lorsque les thérapies orales précédentes ne sont pas supportées. En combinaison avec la metformine, une sulfonylurée ou un glitazone (l’association glitazone et sitagliptine n’est pas remboursée par la LAMal), lorsqu’une monothérapie ou bithérapie avec ces substances est insuffisante (voir les conditions de remboursement par la LAMal dans la liste des spécialités, car conditions de remboursement varient selon la substance). | ||||
| Poso | Linagliptine 5 mg 1×/ j po. | ||||
| Saxagliptine 2,5 à 5 mg 1×/ j po. | |||||
| Sitagliptine 100 mg 1×/ j po. En cas d’association avec sulfonylurée, réduire les doses de la sulfonylurée. | |||||
| Vildagliptine 50 mg 1–2/ j po. | |||||
| Adapt | Cl creat (ml/min): | <30 | 30–50 | >50 | |
| Adaptation rénale: | |||||
| Linagliptine | Pas d’adaptation posologique | ||||
| Saxagliptine | CI | 2,5 mg/j | 5 mg | ||
| Sitagliptine | 25 mg/j | 50 mg/j | 100 mg/j | ||
| Vildagliptine | CI | CI | 50 mg/j | ||
| Insuffisance hépatique: | Pas besoin d’adaptation pour la saxagliptine. Contre-indiqué pour la vildagliptine. Contre-indiqué si sévère pour la sitagliptine et la linagliptine. | ||||
| Grossesse | 1er trimestre | 2e trimestre | 3e trimestre | Lactation | |
| Linagliptine | Na | N | N | N | |
| Saxagliptine | Na | N | N | N | |
| Sitagliptine | Na | N | N | N | |
| Vildagliptine | Na | N | N | N | |
| CI | Hypersensibilité à la substance, diabète de type 1, décompensation diabétique, insuffisance rénale suivant les substances et le degré d’insuffisance rénale. Insuffisance cardiaque (augmentation du risque d’hospitalisation) | ||||
| EI | Pas de risque d’hypoglycémie (sauf lors d’association aux sulfonylurés), céphalées, infections urinaires, insuffisance cardiaque, douleurs articulaires survenant le plus souvent dans le 1er mois. On ne sait toujours pas si il y a une association avec des pancréatites. | ||||
| Inter | Sulfonylurés (risque d’hypoglycémie). | ||||
| Prop = propriétés et bénéfices de la substance active; Pharm = pharmacologie; Indic = principales indications (y compris «off-label); Poso = posologie standard; Adapt = adaptations posologiques; Cl creat = clearance à la créatinine; CI = principales contre-indications; EI = Liste non exhaustive des effets indésirables ayant une importance clinique de par leur fréquence élevée ou leur gravité; Inter = interactions les plus courantes; N = médicament en principe contre-indiqué durant la grossess ou lactation; Na = médicament en principe contre-indiqué durant la grossess ou lactation, mais dont l’administration accidentelle n’augmente probablement pas significativement le risque malformatif. | |||||
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